Betablokátory
Počátkem šedesátých let se podávaly proti angině pectoris a při poruchách srdečního rytmu. Teprve později se náhodně zjistilo, že také snižují i krevní tlak. Jaké další účinky betablokátory mají? A jakými způsoby je lze aplikovat?
Co to je?
Betablokátory (jinak betalytika či β-blokátory, anglicky beta-blockers) patří mezi tzv. kardioinhibitory neboli léky na kardiovaskulární (srdečně-cévní) choroby. Patří mezi základní antihypertenziva čili léky na snížení vysokého krevního tlaku a jsou tzv. lékem první volby. Vedle dalších léků na léčbu hypertenze, například inhibitorů ACE, statinů a kyseliny acetylsalicylové (aspirinu), se betablokátory řadí do skupiny léků, u nichž bylo prokázáno, že snižují úmrtnost nemocných se srdečně-cévním onemocněním. V poslední době se objevily studie, které úspěšnost betablokátorů, a to především starších a celosvětově používaných přípravků první generace v léčbě hypertenze zpochybňují.
Rozdělení
Betablokátory se dělí na dvě hlavní skupiny, a to na selektivní a neselektivní, podle převažujícího účinku, který mají na receptory β1 a β2 . První skupina receptorů – β1 – se vyskytuje zejména v srdci, v gastrointestinálním traktu, ledvinách a v tukových buňkách. Druhou skupinu receptorů – β2 – nalezneme především v bronchiálním traktu – plicích, cévách, ale i v děloze. Selektivní betablokátory působí na receptory β1 v myokardu a neselektivní betablokátory pak působí jak na receptory β1, tak na receptory β2 v plicích.
Objev léku
Existenci dvou druhů adrenergních receptorů α a β zmínil už v roce 1948 americký vědec Raymond Ahlquist. Jeho teoretickou studii však potvrdil až vývoj nových farmak, které se ukázaly jako účinná léčiva – betablokátorů. Otcem prvního účinného betablokátoru se stal v roce 1964 britský farmakolog James Black. Spolu s chemikem J. Stephensonem vyvinuli lék propranolol – Inderal, kterým se snažili anulovat škodlivé účinky adrenalinu a noradrelinu na srdce. Nemocní, kteří absolvovali léčbu propranololem, měli po třech letech čtyřikrát nižší úmrtnost na infarkt myokardu než nemocní bez této léčby. Později se rovněž prokázaly pozitivní účinky léku při léčbě srdečních arytmií a hypertrofické kardiomyopatie, vážného onemocnění srdečního svalu. V průběhu 90. let 20. století se betablokátory díky příznivým výsledkům klinických studií začaly úspěšně aplikovat také při léčbě dalších srdečních chorob. Více na http://www.tribune.cz/clanek/19226
INDIKACE
Betablokátory se používají při léčbě vysokého krevního tlaku, neboť jej snižují, případně k úpravě poruch srdečního rytmu – arytmii. Bývají nasazovány i při dalších srdečních chorobách, jako je angina pectoris, a také při zmíněné hypertrofické kardiomyopatii. V současnosti jsou podávány především pacientům po infarktu myokardu, u kterých vykazují větší účinek než jiná antihypertenziva. Jejich působení se však neomezuje pouze na oblast kardiovaskulárních chorob. Betablokátory lze rovněž aplikovat lokálně, v podobě očních kapek při léčbě očního glaukomu, jako například český originální betablokátor metipranol (Trimepranol). Úspěšně byly také použity při léčbě nezhoubného kožního nádoru hemangiomu či migrény.
Účinky
Zjednodušeně lze říci, že betablokátory blokují sympatický nervový systém – zejména adrenergní receptory BETA vyskytující se v srdci, cévách, plicích, ledvinách a gastrointestinálním traktu a tlumí především účinek adrenalinu a noradrenalinu.
Betablokátory mají velmi příznivý poměr prospěch versus riziko, respektive i přes nežádoucí účinky mají výrazný přínos v léčbě především kardiovaskulárních chorob. Kromě poklesu krevního tlaku a snížení minutového výdeje při akutním podání, není výskyt nežádoucích účinků závislý na dávce. uvádí MUDr. Jiří Vítovec.
CO MOŽNÁ NEVÍTE
Od samého počátku se betablokátory používají na odstranění úzkostných stavů, především trémy – i malá dávka betablokátorů prý působí zázračně. Prakticky okamžitě po uvedení prvního betablokátoru propranololu na trh to zjistili herci britského Královského divadla a začali propranolol užívat proti trémě při premiérách.
Indikace
Angina pectoris Stav po infarktu myokardu
Srdeční selhání
Těhotenství
Tachyarytmie – porucha rytmu srdce
Kontraindikace
Asthma bronchiale
Akutní srdeční selhání
kontraindikace relativní
Periferní arteriální onemocnění – onemocnění cév horních i dolních končetin
Glukózová intolerance
Atleti a fyzicky aktivní osoby
Něco za něco
Jako každé léčivo mají i betablokátory prokázané nežádoucí účinky. Pozor si musejí dát především astmatici, neboť všechny typy betablokátorů, tedy selektivních i neselektivních mohou vyvolat bronchospasmus neboli zúžení průdušek. Proto jsou betablokátory kontraindikovány především u bronchiálního astmatu.
NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY LÉKŮ
Mezi nejčastější klinické nežádoucí účinky patří bronchospasmus neboli zúžení průdušek, celková únava a pocit chladu v končetinách. Muži středního věku někdy uvádějí snížení potence. Byly popsány poruchy spánku a deprese, především děsivé sny. Proto se betablokátory nedoporučují užívat před spaním. Vzácně se u pacientů objevují závratě, svalové slabosti, sucho v ústech a dyspepsie čili poruchy trávení. Nebezpečné mohou být i jejich metabolické nežádoucí účinky – zastírají projevy hypoglykémie, především u diabetických pacientů.
NEJZNÁMĚJŠÍ BETALYTIKA
Neselektivní: metipranol, propranolol, nadolol, timolol, sotalol. pindolol, bopindolol aj.
Selektivní: atenolol, acebutolol, celiprolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, esmolol a nebivolol aj.
Názor lékaře
„Betablokátory patří u kardiovaskulárních onemocnění jednoznačně mezi ty lékové skupiny, které podstatně snížily úmrtnost a současně zlepšují kvalitu života. Mezi hlavní indikace jejich podání patří hypertenze, ischemická choroba srdeční včetně akutního srdečního infarktu a srdeční arytmie. Musíme však respektovat kontraindikace léčiva a být si vědomi i nežádoucích účinků. Velikost dávky volíme tu nejvyšší, kterou nemocný toleruje.“ říká MUDr. Jiří Vítovec. http://jirivitovec.cz/publ/cz/indikace.pdf
O úspěšné léčbě hemangiomu u dítěte více na http://www.ceskatelevize.cz/porady/10315080042-tep-24/212411058130003/video/
